阿法替尼:新一代口服小分子抗肿瘤药物
1.药物基本信息
马来酸阿法替尼片40mg,是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由oehringerIngelheim公司生产。该药品呈浅蓝色,为圆形、双面凸起、边缘斜面的薄膜衣片。一面刻有T40编码,另一面刻有oehringerIngelheim公司标志。
2.作用机制与类别
阿法替尼作为首个不可逆Er家族阻滞剂,能够作用于包括EGFR在内的整个Er家族。与第一代可逆的EGFRTKI相比,阿法替尼具有更强的阻滞效果,能够更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
3.药品规格与价格
马来酸阿法替尼片的规格为30mg*7片,目前市场价格为1280.00元。该药品由正大天晴药业集团股份有限公司生产,并已在兔灵医药收录的批准文号“国药准字0183216”下进行销售。
4.适应症与使用
阿法替尼主要用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌,且既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的患者。在含铂化疗期间,阿法替尼同样表现出良好的治疗效果。
5.不良反应与剂量调整
在使用阿法替尼40mg(每日一次)治疗的患者中,因药物不良反应而降低剂量的比例在LUX-Lung3(1200.32)研究中为57%,在LUX-Lung6(1200.34)研究中为33.1%,在LUX-Lung(1200.125)研究中为25%。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、痤疮等,部分患者可能需要调整剂量。
6.与吉非替尼的比较
阿法替尼与吉非替尼都属于抗肿瘤药,均可用于治疗肺癌。但在适应证、不良反应等方面存在一定区别。吉非替尼(易瑞沙)原研商品名易瑞沙,国内有伊瑞可等多家仿制药。
7.治疗效果与患者反馈
经过射频消融治疗和靶向治疗后,患者病情逐渐稳定,不适症状逐渐好转。治疗过程中的药物相关不良反应主要为轻度(1级),主要包括食欲不佳、皮疹等,经对症治疗后不适症状消失。复查腹部和胸部CT结果显示,患者肺部多发转移病灶在不断减少,肝部病灶也有明显改善。
8.注意事项
在使用阿法替尼片时,应注意以下事项:
规格对严重和对抗腹泻药物无反应延长腹泻不给GILOTRIF。
大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书中提到,0.15%的患者中发生严重大疱、起泡和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应应终止药物。阿法替尼作为一种新一代口服小分子抗肿瘤药物,在治疗具有EGFR基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌方面展现出良好的疗效。在使用过程中,患者应密切关注不良反应,及时调整剂量,以确保治疗效果。